Una posible alternativa a la morfina inspirada por la saliva

Una posible alternativa a la morfina inspirada por la saliva
Lego dolor de cabeza. Creado por: Matt Brown (cc 2.0)

¿Tomarías un analgésico desarrollado a partir de la saliva humana? UN estudio reciente sugiere que puedas en el futuro

El dolor es una sensación esencial. Los nervios sensoriales con terminaciones en nuestra piel, tejidos y órganos, se activan por calor, frío o presión, o por sustancias químicas que se liberan de las células después de una lesión tisular. Las fibras de estos nervios alcanzan el sistema nervioso central, activando las neuronas en la médula espinal que a su vez conectan y activan las neuronas en una parte del cerebro conocida como la corteza cerebral. El córtex te da la percepción consciente del dolor, que "ouch!" El sistema ha evolucionado para producir una respuesta rápida. Le toma una fracción de segundo para que retire su mano de una llama ardiente.

Mientras que el dolor es esencial para la supervivencia y buena salud, a menos que tengas tendencias masoquistas, demasiado dolor no es algo bueno. Especialmente si persiste. Millones de personas viven con dolor crónico. Y dolor crónico, ya sea dolor de espalda, dolor en las articulaciones o dolor neuropático (neuralgia) puede hacer que las vidas de las personas sean insoportables.

Dos siglos de morfina

A lo largo de la historia humana registrada, hemos buscado sustancias para aliviar el dolor. Los analgésicos más potentes son los opiáceos. La morfina, derivada de la adormidera, es un opioide que ha sido conocido por los alquimistas y los médicos durante siglos. La morfina fue una de las primeras medicinas de la historia y ha estado disponible en forma farmacológica pura desde 1817.

La morfina y los opiáceos sintéticos, como la codeína y el fentanilo, se unen a receptores opioides ubicados en las neuronas de la columna e inhiben su actividad. Esto les impide señalar sensaciones de dolor al cerebro. Algunas de nuestras células nerviosas, ubicadas en lugares clave en el camino por el que viajan las señales de dolor, liberan péptidos opioides (fragmentos de proteínas) como la encefalina. Estas encefalinas se unen a los receptores opioides y bloquean las señales de dolor que llegan al cerebro. En los 1970 descubrimos que los opioides como la morfina, la codeína o el fentanilo actúan como imitaciones de estos péptidos opioides de origen natural.

Entonces, ¿qué tiene que ver todo esto con la saliva? Bien en 2006, un péptido llamado opiorphin era encontrado en la saliva humana por investigadores del Institut Pasteur International en París, Francia.

La opiorfina se parece a la encefalina, pero, en lugar de unirse a receptores opioides para inhibir su actividad, evitan que las encefalinas se descompongan. De modo que la cantidad de encefalina, el analgésico natural del cuerpo, aumenta y las señales de dolor se bloquean. Cuando experimentas dolor, se liberan encefalinas y la opiorfina potencia su acción.

Opiorphin solo debe funcionar en los lugares donde la encefalina se libera activamente y no afecta a otros sistemas neuronales. Entonces, a diferencia de los opioides convencionales, solo tendría un efecto localizado. En teoría, tendría el mismo efecto sobre el dolor pero sin los efectos secundarios no deseados más amplios, como la adicción, la tolerancia con el uso a largo plazo y la respiración reprimida.


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Opiorphin con un ajuste

Un problema es que la opiorfina se descompone en el sistema digestivo o en el torrente sanguíneo, por lo que no sería capaz de llegar a sitios particulares en el cuerpo para bloquear el dolor. Así que los investigadores del Institut Pasteur trabajaron con una compañía, Stragen, para crear una versión modificada de opiorphin llamada STR-324, diseñada para aumentar su estabilidad. STR-324 debe poder tomarse por vía oral o intravenosa, aunque hasta ahora solo se está probando una forma inyectable.

Los equipos estudio más reciente Al observar el dolor postoperatorio se observó que STR-324, cuando se inyecta, es eficaz para bloquear el dolor en ratas. La respuesta se compara bien con la morfina, con un efecto analgésico menor que la morfina.

Más adelante este año, la compañía que desarrolla STR-324 probará la droga en humanos por primera vez. los evidencia actual sugiere que STR-324 funcionará bien para algunos tipos de dolor cuando se inyecta.

Los científicos tendrán un mayor desafío para demostrar que la forma oral de la droga también es efectiva.

Se ha anunciado que comenzará en 2019 un ensayo clínico para el dolor neuropático (dolor causado por problemas con los propios nervios en lugar de por daño tisular). El dolor neuropático es común en personas con diabetes mal controlada y puede ocurrir después de algunas infecciones virales. El dolor neuropático y otros síndromes de dolor crónico son notoriamente difíciles de tratar y, a menudo, son resistentes a los fármacos opiáceos convencionales. Si STR-324 es más efectivo para el dolor neuropático que otros opiáceos, será un analgésico nuevo y significativo. Eso es un gran si. Los investigadores aún no han modelado este tipo de dolor en sus experimentos.

La principal ventaja de STR-324 sobre los opiáceos convencionales es que no predice una depresión respiratoria, una reducción en la frecuencia respiratoria. Este efecto secundario está relacionado con muertes con el uso de opioides. Si bien en su mayoría esto es una sobredosis no intencional de drogas por personas con adicción a la heroína, las preocupaciones sobre la depresión respiratoria limitan el uso médico de los opioides para el control del dolor. Los investigadores deberán demostrar las ventajas de STR-324 frente a otros medicamentos. Ya hay un opioide que se une al receptor, buprenorfina, donde la depresión respiratoria es un problema clínico menos importante que para medicamentos como la morfina y el fentanilo.

Los datos de STR-324 son prometedores, con la ventaja de que funcionan de una manera diferente para proporcionar teóricamente un efecto más específico sobre los sistemas de dolor que los opiáceos convencionales. La evidencia científica subyacente de que funcionará en el dolor crónico, sin embargo, es leve. El mundo necesita nuevos analgésicos y, en última instancia, solo los datos de ensayos clínicos mostrarán si STR-324 ofrece una nueva esperanza para las personas que viven con dolor crónico.La conversación

Sobre el Autor

Marcus Rattray, Director, Facultad de Farmacia, Universidad de Bradford

Este artículo se publicó originalmente el La conversación. Leer el articulo original.

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